Tópicos de lembretes - Farmacologia dos anestésicos

   - Os anestésicos bloqueiam os canais de Na+;
   - Os anestésicos locais exercem seu efeito através do bloqueio dos canais de Na+ regulados por voltagem;
   - Age nos receptores periféricos e bloqueiam sua abertura, impedindo que ocorra um potencial de ação;
   - Os anestésicos locais não são seletivos para as fibras SNC de dor tem ação específica e por isso podem causar efeitos colaterais, principalmente no sistema cardiovascular e nervoso. Já os analgésicos atuam se ligando a pontos específicos;
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- Anestesia local infiltrativa ou periférica: mais usada na odontologia. Não visa o bloqueio de um nervo;
- Anestesia regional: Mais usada na área médica. Visa bloquear nervos ou plexo nervoso;
- Os anestésicos locais podem ser danificados em AL (anestesia local), com ligação éster ou AL com ligação amida;
- Muitos anestésicos possuem uma alta toxicidade;
- A parte hidrofílica do anestésico é uma amina terciária;
- Os anestésicos tem estrutura anfipática, ou seja, uma parte é lipossolúvel e outra hidrossolúvel;
- Lipossolubilidade: Para atravessar a membrana. Vai dar o tempo de latência. Dá o tempo de ação da anestesia.
- Hidrossolubilidade: O compartimento onde o neurônio está inserido é aquoso;
- Ester: Sofre metabolização (meia vida curta), a nível do plasmático\enz. colinesterase;
- Amina: Sofre metabolização no fígado \ meia-vida: maior;
- O anestésico é uma base fraca;
- No tecido inflamado há um meio ácido, com base, prevalece a forma ionizada;
- Somente a forma não ionizada pode se difundir rapidamente;
- Quanto mais não-ionizada for uma molécula, mais potente é o fármaco e mais tóxico este pode ser;
- Muito lipossolúvel não é interessante. Tem que ser anfipático para penetrar na célula;
- Se os metabólitos dos anestésicos forem ácidos fracos, mais rapidamente serão eliminados pelos rins;
- Um processo inflamatório interfere no efeito do anestésico;
- Se a substância é muito lipossolúvel e se liga muito às proteínas, a meia-vida é longa, e pode causar uma toxicidade, alta potência;
- A parte hidrofílica pode estar carregada ou neutra;
- Intoxicação por anestésicos locais: crianças são deficientes em enzimas microssomais. Idosos: Falta enzima microssomal\perda de função;











Por Tayrinne Britto.